■ＲＴＵ‐００９の脳梗塞治療薬としての可能性を検証

　アールテック・ウエノ＜４５７３＞（ＪＱＳ）は、現在開発中の新規ＶＡＰ－１阻害剤（開発コード ＲＴＵ‐００９）に関して、脳梗塞治療薬として開発を進めるためスペイン カタルーニャ州のバルセロナ自治大学及びバルデブロン研究所と共同研究を実施することを発表した。

　ＲＴＵ‐００９は抗炎症作用や神経保護作用を有する新規ＶＡＰ－１阻害剤。これまでに同社は、脳梗塞モデルを用いた動物試験で、脳保護剤であるエダラボン（ラジカット（Ｒ））と同様の神経保護作用とｔ－ＰＡ治療との併用による脳障害の改善作用を確認しており、第１相試験実施に向けて非臨床試験を進めている。なお、同社では現在ＲＴＵ‐１０９６という経口のＶＡＰ－１阻害剤も開発しているが、ＲＴＵ‐００９は脳梗塞急性期の治療に適した注射剤として開発を進めている新規のＶＡＰ－１阻害剤である。

　今後の第１相試験及びＰＯＣ （Ｐｒｏｏｆ ｏｆ Ｃｏｎｃｅｐｔ、概念実証) 試験（前期第２相試験）に向けて、世界の第一線で活動しているバルセロナ自治大学 脳研究所のＵｎｚｅｔａ教授及び同大バルデブロン病院バルデブロン研究所 脳血管研究所長のＭｏｎｔａｎｅｒ博士（医師）らのグループとＲＴＵ‐００９の脳梗塞治療薬としての可能性を検証するために、脳梗塞動物モデルを用いた共同研究を開始した。

　今後同社は、ＲＴＵ‐００９の開発において脳梗塞急性期のｔ－ＰＡ治療との併用を最優先ターゲットとして早期臨床試験を含めアカデミアと連携して進めて行く。

　「脳卒中の患者数は２０２０年頃には３００万人に達するとされ、一旦発症すると後遺症を残す可能性が高い疾患です。健康寿命を延ばすことを厚生労働省は政策として推進しており、医療経済面からも後遺症を持つ患者の増加を抑制する戦略を進める必要があります。

　急性期の脳梗塞に対してｔ－ＰＡによる血栓溶解治療が第一選択ですが、脳内出血のリスクから発症後４．５時間以内の患者にしか使用できません。脳内出血のリスクを軽減し、かつ治療対象を広げる新たな治療法を開発することはきわめて重要です。ｔ－ＰＡ治療により自立して生活できるまで回復する患者は４０－５０％と報告されています。更なる治療の改善率向上や４．５時間以内という適応時間の拡大が臨床現場から強く望まれていますので、ｔ－ＰＡ治療にＲＴＵ‐００９を併用することによりその目的を達成できる可能性があると考えています。また最近、発症から６時間以内に治療可能な患者に血管内治療（機械的血栓回収療法）により血栓を除去することで、従来治療より成績が上回ることが報告されており、血管内治療に抗炎症作用を持つＲＴＵ‐００９を併用する新たな治療についても検討していきたいと考えています。

　Ｕｎｚｅｔａ教授はＶＡＰ－１研究の第一人者で、脳梗塞及びアルツハイマー型認知症をＶＡＰ－１の分子機構という視点から研究テーマとしています。

　Ｍｏｎｔａｎｅｒ博士（医師）はスペインにおける脳卒中臨床試験の中心的な役割を果たしており、Ｕｎｚｅｔａ教授とともにＶＡＰ－１阻害剤を用いた急性期脳梗塞治療に関する基礎的な共同研究を行っています。今回、Ｕｎｚｅｔａ教授とＭｏｎｔａｎｅｒ博士との共同研究を開始することでＲＴＵ‐００９の臨床試験を迅速に進めたいと考えております。現在、バルデブロン病院ではＭｏｎｔａｎｅｒ博士を中心に第１相試験およびＰＯＣ試験等、臨床治験の実施体制も整備されていますので、本剤のｔ－ＰＡとの併用による脳梗塞急性期の新たな治療法の開発についても、このシステムの中で産学連携で進める計画です。」と医師であり、同社代表取締役社長でもある眞島行彦氏は語っている。